Achievements

Original Articles

1. “Role of plant homeodomain finger protein 8 regulates cell proliferation via the MEK/ERK pathway in P19 embryonic carcinoma cells” Shusuke Doi, Takayoshi Suzuki, Shuhei Soeda, Naoki Miyata, Tetsuya Inazu. Biochem. Biophys. Rep. 2024, 38, 101670 (Published 6 Mar 2024).
2. “Epigenetic Inhibitors as Alzheimer’s Disease Therapeutic Agents” Yasunobu Yamashita, Yukihiro Itoh, Yuri Takada, Takayoshi Suzuki. Chem. Pharm. Bull. 2024, 72, in press.
3. “Identification of Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) for Lysine Demethylase 5 and their Neurite Outgrowth-Promoting Activity” Tetsuya Iida, Yukihiro Itoh, Yukari Takahashi, Yuka Miyake, Farzad Zamani, Yasunobu Yamashita, Yuri Takada, Toshiki Akiyama, Jun Ibaraki, Kyoka Okuda, Yuto Tokuda, Tomoka Nishimura, Koto Hidaka, Hiiro Mori, Makoto Oba, Takayoshi Suzuki. Chem. Pharm. Bull. 2024, 72, in press.
4. “General Synthesis of meso-1,4-Dialdehydes and their Application in Ir-Catalyzed Asymmetric Tishchenko Reactions” Runze Zhao, Ismiyarto, Da-Yang Zhou, Kaori Asano, Takayoshi Suzuki, Hiroaki Sasai, and Takeyuki Suzuki. ACS Omega 2024, 9, in press.
5. “Design, synthesis, and biological evaluation of phenylcyclopropylamine-entinostat conjugates that selectively target cancer cells” Yosuke Ota, Yukihiro Itoh, Yuri Takada, Yasunobu Yamashita, Chenliang Hu, Mano Horinaka, Yoshihiro Sowa, Mitsuharu Masuda, Toshiyuki Sakai, Takayoshi Suzuki. Bioorg. Med. Chem. 2024, 100, 1117632 (Published 9 Feb 2024).
6. “The impact of selective HDAC inhibitors on the transcriptome of early mouse embryos” Ruiqi Shao, Takayoshi Suzuki, Mikita Suyama, Yuichi Tsukada. BMC Genomics 2024, 25, 143 (Published 5 Feb 2024).
7. “Structural optimization of a lysine demethylase 5 inhibitor for improvement of its cellular activity” Mitsuhiro Terao, Yasunobu Yamashita, Yuri Takada, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Bioorg. Med. Chem. 2024, 98, 117579 (Published 15 Jan 2024).
8. “Identification of a Histone Deacetylase 8 Inhibitor Through Drug Screenings Based on Machine Learning” Atika Nurani, Yasunobu Yamashita, Yuuki Taki, Yuri Takada, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Chem. Pharm. Bull. 2024, 72, 173–178 (Published 1 Feb 2024).
9. “A Structure-Activity Relationship Study of SNAIL1 Peptides as Inhibitors of Lysine-Specific Demethylase 1” Yuri Takada, Kyohei Adachi, Yuka Fujinaga, Yasunobu Yamashita, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Chem. Pharm. Bull. 2024, 72, 155–160 (Published 1 Feb 2024).
10. “Discrete prefrontal neuronal circuits determine repeated stress-induced behavioral phenotypes in male mice” Haiyan Li, Ayako Kawatake-Kuno, Hiromichi Inaba, Yuka Miyake, Yukihiro Itoh, Takatoshi Ueki, Naoya Oishi, Toshiya Murai, Takayoshi Suzuki, Shusaku Uchida. Neuron 2024, 112, 786-804.e8 (Published 15 Jan 2024).

Invited lectures

1. 「エピジェネティックタンパク質複合体を標的とする創薬化学研究」星薬科大学学長主催セミナー；2024年3月6日（東京）

Others

1. 「タンパク質間相互作用阻害を標的とした創薬モダリティ」伊藤幸裕、高田悠里、山下泰信、鈴木孝禎　実験医学 増刊 2024, 42, 300–307.

Presentations (International)

“Discovery of SNAIL1 Peptide-Based Inhibitors of Lysine-Specific Demethylase 1” Yuka Fujinaga, Yuri Takada, Kyohei Adachi, Yasunobu Yamashita, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki The 27th SANKEN International Symposium; 2024年1月11日（Awajishima）poster presentation

Presentations (Domestic)

1. 「BRD4を標的としたスクアレート型コバレントドラッグの創製研究」　 竹島 大和、高田 悠里、山下 泰信、伊藤 幸裕、鈴木 孝禎　日本薬学会第１４４年会 (横浜); 2024年3月29日　口頭発表
2. 「E3リガンド構造によるステープル化を基盤としたペプチド性PROTACの創製研究」　川浪 紘明、高田 悠里、山下 泰信、伊藤 幸裕、鈴木 孝禎　日本薬学会第１４４年会 (横浜); 2024年3月29日　口頭発表
3. 「ペプチドライブラリーの構築とスクリーニングを基盤としたCBX7阻害薬の創製研究」　山﨑 伊吹、高田 悠里、山下 泰信、伊藤 幸裕、鈴木 孝禎　日本薬学会第１４４年会 (横浜); 2024年3月29日　口頭発表
4. 「ヘテロクロマチンタンパク質HP1を阻害する低分子化合物の同定」　徳山 あかり、山下 泰信、前田 亮、高田 悠里、伊藤 幸裕、立花 誠、鈴木 孝禎　日本薬学会第１４４年会 (横浜); 2024年3月30日　ポスター発表
5. 「クリックケミストリーを利用したGLS1 PROTACライブラリーの構築」　林 海伶、伊藤 幸裕、山下 泰信、高田 悠里、鈴木 孝禎　日本薬学会第１４４年会 (横浜); 2024年3月30日　ポスター発表
6. 「Discovery of hydrophobic tag-based degraders targeting lysine-specific demethylase 1」　SHENGWANG YU, Yasunobu Yamashita, Yuri Takada, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki　日本薬学会第１４４年会 (横浜); 2024年3月30日　ポスター発表
7. 「相対論的電子ビームをトリガーとするプロドラッグ活性化研究」　山下 泰信、室屋 裕佐、水田 好雄、中野 和美、皆巳 和賢、Zhidkov Alexei、譽田 義英、伊藤 幸裕、高田 悠里、小泉 雅彦、細貝 知直、鈴木 孝禎　日本薬学会第１４４年会 (横浜); 2024年3月31日　口頭発表

Original Articles

1. “Discovery of Selective Histone Deacetylase 1 and 2 Inhibitors: Screening of a Focused Library Constructed by Click Chemistry, Kinetic Binding Analysis, and Biological Evaluation” Yukihiro Itoh, Peng Zhan, Toshifumi Tojo, Pattaporn Jaikhan, Yosuke Ota, Miki Suzuki, Ying Li, Zi Hui, Yukiko Moriyama, Yuri Takada, Yasunobu Yamashita, Makoto Oba, Shusaku Uchida, Mitsuharu Masuda, Shinji Ito, Yoshihiro Sowa, Toshiyuki Sakai, Takayoshi Suzuki. J. Med. Chem. 2023, 66, 15171–15188 (17 Oct 2023).
2. “Pharmacological inhibition of KDM1A/LSD1 enhances estrogen receptor beta-mediated tumor suppression in ovarian cancer” Prabhakar Pitta Venkata, Sridharan Jayamohan, Yi He, Salvador Alejo, Jessica D. Johnson, Bridgitte E. Palacios, Uday P. Pratap, Yihong Chen, Zexuan Liu, Yi Zou, Lai Zhao, Takayoshi Suzuki, Suryavathi Viswanadhapalli, Susan T. Weintraub, Srinath Palakurthi, Philip T. Valente, Rajeshwar R. Tekmal, Edward Kost, Ratna K. Vadlamudi, Gangadhara R. Sareddy. Cancer Lett. 2023, 575, 21683 (Published 14 Sep 2023).
3. “SIRT2 Inhibition Rescues Neurodegenerative Pathology but Increases Systemic Inflammation in a Transgenic Mouse Model of Alzheimer’s Disease” Noemi Sola-Sevilla, Alberto Mesa-Lombardo, Mikel Aleixo, Sara Exposito, Teresa Diaz-Perdigón, Amaya Azqueta, Farzad Zamani, Takayoshi Suzuki, Silvia Maioli, Francesca Eroli, Anna Matton, Maria J. Ramı́rez, Maite Solas, Rosa M. Tordera, Eduardo D. Martı́n, Elena Puerta. J. Neuroimmune Pharmacol. 2023, 18, 529–550 (Published 12 Sep 2023) .
4. “Origin of the kinetic HDAC2-selectivity of an HDAC inhibitor” Hirokazu Mishima, Yukihiro Itoh, Takashi Kurohara, Takayoshi Suzuki, Naoya Asada, Ken-ichi Kusakabe, Yuko Okamoto. J. Comput. Chem. 2023, 44, 1604–1609 (Published 19 Apr 2023).
5. “Catalytic asymmetric synthesis of (‒)-arctigenin using a chiral Ir complex” Rui Jiang, Da-Yang Zhou, Kaori Asano, Takayoshi Suzuki, Takeyuki Suzuki. Tetrahedron 2023, 133, 133287 (Published 26 Jan 2023).
6. “Lysine-specific histone demethylase 1A (KDM1A/LSD1) inhibition attenuates DNA double strand break repair and augments efficacy of temozolomide in glioblastoma” Salvador Alejo, Bridgitte E. Palacios, Prabhakar Pitta Venkata, Yi He, Wenjing Li, Jessica D. Johnson, Yihong Chen, Uday P. Pratap, Sridharan Jayamohan, Kyra Clarke, Yi Zou, Yingli Lv, Korri Weldon, Suryavathi Viswanadhapalli, Zhao Lai, Zhenqing Ye, Yidong Chen, Andrea R. Gilbert, Takayoshi Suzuki, Rajeshwar R. Tekmal, Weixing Zhao, Siyuan Zheng, Ratna K. Vadlamudi, Andrew J. Brenner, Gangadhara R. Sareddy. Neuro Oncol. 2023, 25, 1249–1261 (Published 16 Jan 2023).
7. “The discovery of 3,3-dimethyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline-1-carboxamide as AMPD2 inhibitors with a novel mechanism of action” Yuki Kitao, Tadataka Saito, Satoshi Watanabe, Yasuhiro Oe, Koichi Takahashi, Tatsuo Akaki, Tsuyoshi Adachi, Satoki Doi, Kenji Yamanaka, Yasutaka Murai, Makoto Oba, Takayoshi Suzuki. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2023, 80, 129110 (Published 20 Dec 2022).

Reviews

1. “Evolution of Slow-Binding Inhibitors Targeting Histone Deacetylase Isoforms” Anirban Mukherjee, Farzad Zamani, and Takayoshi Suzuki. J. Med. Chem. 2023, 66, 11672–11700 (Published 31 Aug 2023).

Patents

1. 「異常血管新生の治療剤または予防剤、および、その利用」沖 昌也、高村 佳弘、稲谷 大、鈴木 孝禎、山下 泰信、秋山 敏毅、伊藤 幸裕、高田 悠里　特願2023-106383
2. 「化合物又はその塩及びその製造方法、化合物又はその塩を含む医薬品組成物及びその製造方法」鈴木 孝禎、伊藤 幸裕、渡部 素生　特願2023-143583
3. 「電子ビーム照射装置及び電子ビーム照射方法」細貝 知直、山下 泰信、室屋 裕佐、水田 好雄、鈴木 孝禎　特願2023-152023

Invited lectures

1. 「エピジェネティクス複合体を標的とする創薬化学研究」鈴木 孝禎　生体機能と創薬シンポジウム；2023年8月25日（徳島）
2. 「独自の有機化学に基づくエピジェネティクス創薬」鈴木 孝禎　第72回構造生物応用研究会； 2023年7月5日（東京）
3. 「エピジェネティクス複合体を標的とした創薬化学研究」鈴木 孝禎　第23回日本蛋白質科学会年会； 2023年7月5日（名古屋）
4. “Identification of Epigenetic Protein-Protein Interaction Inhibitors” Takayoshi Suzuki AIMECS2023; Jun 27, 2023 (Seoul)
5. 「Chemotherapy triggered by electron beams」Yasunobu Yamashita, Yusa Muroya, Yoshio Mizuta, Yudai Hirai, Kazumasa Minami, Alexei Zhidkov, Yoshihide Honda, Yukihiro Itoh, Yuri Takada, Takahiro Kozawa, Masahiko Koizumi, Tomonao Hosokai, Takayoshi Suzuki. Quantum Beam Application for Sciences and Industries 2023; Apr. 25, 2023 (Osaka)
6. 「エピジェネティック阻害剤開発の現状と展望」鈴木 孝禎  日本薬学会第143年会； 2023年3月28日（札幌）
7. 「創薬研究の最前線と量子ビームによる創薬の可能性」鈴木 孝禎  JST 未来社会創造事業 大規模プロジェクト型「レーザー駆動による量子ビーム加速器の開発と実証」－ 電子加速システムの開発 －2022 年度第 2 回シンポジウム； 2023年2月28日（web）

Others

1. 「HDAC8選択的阻害薬の創製とPROTACへの応用」山下泰信、高田悠里、伊藤幸裕、鈴木孝禎　MEDCHEM NEWS 2023, 33, 181–186.

Presentations（International）

1. “Improved cellular activity of KDM5B inhibitor prodrugs through structure-based drug design” Mitsuhiro Terao, Yasunobu Yamashita, Yuri Takada, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki 14th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium (AIMECS 2023); 2023年6月27日（Seoul）poster presentation
2. “Design, synthesis, and biological evaluation of proteolysis targeting chimeras (PROTACs) targeting G9a methyltransferase” Anirban Mukherjee, Yasunobu Yamashita, Yuri Takada, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki 14th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium (AIMECS 2023); 2023年6月27日（Seoul）poster presentation
3. “Identification of a proteolysis targeting chimera (PROTAC) targeting histone deacetylase 8” Yukihiro Itoh, Jiranan Chotitumnavee, Yasunobu Yamashita, Yukari Takahashi, Yuri Takada, Tetsuya Iida, Makoto Oba, Takayoshi Suzuki 14th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium (AIMECS 2023); 2023年6月27日（Seoul）poster presentation
4. “Prodrug activation by electron beam irradiation” Yasunobu Yamashita, Yusa Muroya, Yoshio Mizuta, Yudai Hirai, Kazumasa Minami, Alexei Zhidkov, Yoshihide Honda, Yukihiro Itoh, Yuri Takada, Takahiro Kozawa, Masahiko Koizumi, Tomonao Hosokai, Takayoshi Suzuki 14th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium (AIMECS 2023); 2023年6月27日（Seoul）poster presentation
5. “Identification of Potent and Selective Inhibitors of Fat Mass Obesity-Associated Protein” Yuri Takada，Muthuraj Prakash，Yukihiro Itoh，Yoshie Fujiwara，Yukari Takahashi，Paolo Mellini，Elghareeb E. Elboray，Mitsuhiro Terao，Yasunobu Yamashita，Chika Yamamoto，Takao Yamaguchi，Ritesh Singh，Satoshi Obika，Makoto Oba，Dan Ohtan Wang，Takayoshi Suzuki 14th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium (AIMECS 2023); 2023年6月27日（Seoul）poster presentation

Presentations（Domestic）

1. 「体幹深部に届く相対論的エネルギーの電子ビームをトリガーとするプロドラッグ研究；光線力学療法への適用の可能性」山下泰信、細貝知直、室屋裕佐、皆巳和賢、水田好雄、中野和美、誉田義英、金展、小泉雅彦、鈴木孝禎 第33回日本光線力学学会学術講演会; 2023年11月25日 (東京) 口頭発表
2. 「架橋部位にE3リガンド構造を持つペプチド性PROTACの創製研究」川浪 紘明、高田 悠里、山下 泰信、伊藤 幸裕、鈴木 孝禎;　第40回メディシナルケミストリーシンポジウム 2023年11月14日（名古屋）ポスター発表
3. 「電子線照射によるドキソルビシンプロドラッグの活性化」 山下泰信、室屋裕佐、水田好雄、平井雄大、皆巳和賢 、Alexei Zhidkov、譽田義英、伊藤幸裕、高田悠里、古澤孝弘、小泉雅彦、細貝知直、鈴木孝禎;　第49回反応と合成の進歩シンポジウム 2023年11月7日（岐阜）口頭発表
4. 「CBX7 阻害薬創製に向けたペプチドライブラリーの構築とスクリーニング」 山崎伊吹、高田悠里、山下泰信、伊藤幸裕、鈴木孝禎;　第49回反応と合成の進歩シンポジウム 2023年11月7日（岐阜）ポスター発表
5. 「逆電子要請型 Diels-Alder 反応に基づく標的タンパク質分解誘導薬PROTAC の創製研究」 Yu Shengwang、伊藤幸裕、 山下泰信、高田悠里、鈴木孝禎;　第49回反応と合成の進歩シンポジウム 2023年11月7日（岐阜）ポスター発表
6. 「新規セレブロン(CRBN)リガンドの同定」安藤 貴章、伊藤 幸裕、高田 悠里、山下 泰信、鈴木 孝禎　第73回日本薬学会関西支部総会・大会; 2023年10月14日（神戸）口頭発表
7. 「タンパク質分解誘導活性を持つペプチド化合物の創製を指向したステープル化」川浪 紘明、高田 悠里、山下 泰信、伊藤 幸裕、鈴木 孝禎　第73回日本薬学会関西支部総会・大会; 2023年10月14日（神戸）口頭発表
8. 「電子線照射によるプロドラッグの活性化」山下泰信、室屋裕佐、水田好雄、平井雄大、皆巳和賢、Alexei Zhidkov、譽田義英、伊藤幸裕、高田悠里、古澤孝弘、小泉雅彦、細貝知直、鈴木孝禎 　日本ケミカルバイオロジー学会　第17回年会；2023年5月29日（大阪）口頭発表
9. 「リシン脱メチル化酵素KDM5Cを標的とした分解誘導薬（PROTAC）の創製」伊藤幸裕、飯田哲也、高橋ゆかり、山下泰信、黒原崇、三宅由花、大庭誠、鈴木孝禎　日本ケミカルバイオロジー学会　第17回年会；2023年5月29日（大阪）ポスター発表

Original Articles

1. “Cancer-Cell-Selective Targeting by Arylcyclopropylamine-Vorinostat Conjugates” Yosuke Ota, Yukihiro Itoh, Takashi Kurohara, Ritesh Singh, Elghareeb E. Elboray, Chenliang Hu, Farzad Zamani, Anirban Mukherjee, Yuri Takada, Yasunobu Yamashita, Mie Morita, Mano Horinaka, Yoshihiro Sowa, Mitsuharu Masuda, Toshiyuki Sakai, Takayoshi Suzuki. ACS Med. Chem. Lett. 2022, 13, 1568–1573 (Published 12 Sep 2022).
2. “A Novel HDAC1-Selective Inhibitor Attenuates Autoimmune Arthritis by Inhibiting Inflammatory Cytokine Production” Wei Zhe, Naomi Hoshina, Yukihiro Itoh, Toshifumi Tojo, Takayoshi Suzuki, Koji Hase, Daisuke Takahashi. Biol. Pharm. Bull. 2022, 45, 1364–1372 (Published 1 Sep 2022).
3. “Medicinal Chemistry Research on Targeting Epigenetic Complexes” Yuri Takada, Yasunobu Yamashita, Yukihiro Itoh Takayoshi Suzuki. J. Synth. Org. Chem. Jpn. 2022, 80, 664-675 (Published Jul 2022).
4. “Selective degradation of histone deacetylase 8 mediated by a proteolysis targeting chimera (PROTAC)” Jiranan Chotitumnavee, Yasunobu Yamashita, Yukari Takahashi, Yuri Takada, Tetsuya Iida, Makoto Oba, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Chem. Commun. 2022, 58, 4635-4638 (Published 14 Mar 2022).
5. “Utilization of α and β Epimerization for Synthesis of Both Enantiomers of Enterolactone” Rui Jiang, Ismiyarto, Tsukasa Abe, Da-Yang Zhou, Kaori Asano, Takayoshi Suzuki, Hiroaki Sasai, Takeyuki Suzuki. J. Org. Chem. 2022, 87, 5051-5056 (Published 4 Mar 2022).
6. “Novel Histone Modifications in Microglia Derived from a Mouse Model of Chronic Pain” Ping Zhang, Jennifer Guergues, Amy R. Alleyne, Thomas J. Cirino, Owen Nadeau, Ariana M. Figueroa, Heather M. Stacy, Takayoshi Suzuki, Jay P. McLaughlin, Stanley M. Stevens, Jr., Bin Liu. Proteomics 2022, 22, e2100137 (Published 26 Jan 2022).
7. “KDM1A inhibition augments the efficacy of rapamycin for the treatment of endometrial cancer” Prabhakar Pitta Venkata, Yihong Chen, Salvador Alejo, Yi He, Bridgitte E. Palacios, Ilanna Loeffel, Junhao Liu, Uday P. Pratap, Gabrielle Gray, Sureshkumar Mulampurath Achuthan Pillai, Yi Zou, Zhao Lai, Takayoshi Suzuki, Suryavathi Viswanadhapalli, Srinath Palakurthi, Rajeshwar R. Tekmal, Ratna K. Vadlamudi, Edward Kost, Gangadhara R. Sareddy. Cancer Lett. 2022, 524, 219-231 (Published Jan 2022).

Reviews

1. “Recent progress on small molecules targeting epigenetic complexes” Yukihiro Itoh, Yuri Takada, Yasunobu Yamashita and Takayoshi Suzuki. Curr. Opin. Chem. Biol. 2022, 67, 102130. (Published: 28 Feb 2022)

Books

1. 「ケミカルエピジェネティクスと創薬」鈴木孝禎　遺伝学の百科事典 継承と多様性の源 日本遺伝学会編 丸善出版2022, 10–23.
2. “Biological behavior of 1,4-benzodiazepines and 1,4-benzothiazepines” Farzad Zamani, Nasrin Zamani, Takayoshi Suzuki, Esmail Doustkhah Benzoziazepine-Based Drug Discovery (Elsevier) 2022, pp 77–124.

Patents

1. 「電子ビーム照射装置及び電子ビーム照射方法」細貝 知直、山下 泰信、室屋 裕佐、鈴木 孝禎　特願2022-046567

Invited lectures

1. 「エピジェネティクスを標的とする創薬・ケミカルバイオロジー研究」鈴木 孝禎 第96回日本薬理学会年会； 2022年12月1日（横浜）
2. 「創薬 NF 検討会における人材育成活動と産学連携研究～解離遅延型阻害薬の新展開～」鈴木 孝禎 第39回メディシナルケミストリーシンポジウム； 2022年11月23日（web）
3. “Chemical Control of Epigenetics~Discovery of Histone Lysine Demethylase Inhibitors~” Takayoshi Suzuki. Lecture in Global Frontiers in Life Science A, Kyoto University; Jul 6, 2022 (Kyoto)
4. 「ヒストン修飾を制御する化合物の探索」鈴木 孝禎 第49回日本毒性学会学術年会；2022年7月1日（札幌）
5. “Discovery of epigenetic enzyme inhibitors by target-guided synthesis” Takayoshi Suzuki. The 142^nd Annual Meeting of Pharmaceutical Society of Japan; Mar. 27, 2022 (web).

Original Articles

1. “Identification of novel histone deacetylase 6-selective inhibitors bearing 3,3,3-trifluorolactic amide (TFLAM) motif as a zinc binding group” Takashi Kurohara, Keita Tanaka, Daisuke Takahashi, Satoshi Ueda, Yasunobu Yamashita, Yuri Takada, Hirokazu Takeshima, Shengwang Yu, Yukihiro Itoh, Koji Hase, Takayoshi Suzuki. ChemBioChem 2021, 22, 3158-3163. (Published 05 July 2021)
2. “Identification of Potent and Selective Inhibitors of Fat Mass Obesity Associated Protein Using a Fragment-Merging Approach” Muthuraj Prakash, Yukihiro Itoh, Yoshie Fujiwara,Yukari Takahashi, Yuri Takada, Paolo Mellini, Elghareeb E. Elboray, Mitsuhiro Terao, Yasunobu Yamashita, Chika Yamamoto, Takao Yamaguchi, Masayuki Kotoku, Yuki Kitao, Ritesh Singh, Rohini Roy, Satoshi Obika, Makoto Oba, Dan Ohtan Wang, and Takayoshi Suzuki. J. Med. Chem. 2021, 64, 15810–15824. (Published: 3 November 2021)
3. “Ca²⁺-activated K⁺ channel K_Ca1.1 as a therapeutic target to overcome chemoresistance in three-dimensional sarcoma spheroid models” Susumu Ohya, Junko Kajikuri, Kyoko Endo, Hiroaki Kito, Elghareeb Elboray, Takayoshi Suzuki. Cancer Sci. 2021, 112, 3769-3783. (Published: 28 June 2021)
4. “Catalytic Enantioselective Tishchenko Reaction of meso-Dialdehyde: Catalytic Asymmetric Synthesis of Cedarmycins” Ismiyarto, Nobuki Kishi, Yuki Adachi, Rui Jiang, Takahiro Doi, Da-Yang Zhou, Kaori Asano, Yasushi Obora, Takayoshi Suzuki, Hiroaki Sasai, and Takeyuki Suzuki. RSC Adv. 2021, 11, 11606–11609. (Published: 22 March 2021)
5. “Discovery of novel tetrahydrobenzo[b]thiophene-3-carbonitriles as histone deacetylase inhibitors” Piyush Gediya, Vivek K. Vyas, Vincenzo Carafa, Nikum Sitwala, Laura Della Torre, Angelita Poziello, Takashi Kurohara, Takayoshi Suzuki, Varalakshmi Raghuraman, K. Suthindhiran, Debarpan Ghosh, Dhiraj Bhatia, Lucia Altucci, Manjunath D. Ghate. Bioorg. Chem. 2021, 110, 104801. (Published: 5 March)
6. “Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Lysine Demethylase 5C Degraders” Tetsuya Iida, Yukihiro Itoh, Yukari Takahashi, Yasunobu Yamashita,　Takashi Kurohara,　Yuka Miyake, Makoto Oba, Takayoshi Suzuki. ChemMedChem 2021, 16, 1609-1618. (Published: 20 January 2021)

Reviews

1. “Synthetic RNA Modulators in Drug Discovery“ Farzad Zamani and Takayoshi Suzuki. J. Med. Chem. 2021, 64, 7110-7155. (Published: 1 June 2021)

Books

1. 「ヒストンアセチル化制御薬」鈴木孝禎　遺伝子医学MOOK 36 エピゲノムで新たな解明が進む「先天性疾患」 2021, pp 210–214.
2. 「ヒストンの化学修飾とがん」鈴木孝禎　CSJカレントレビュー 生体分子と疾患 日本化学会編2021, pp 46–51.

Invited articles

1. “Simplifying Submission Requirements for the Journal of Medicinal Chemistry” Craig W. Lindsley, James Barrow, Kelly Chibale, Maria Laura Bolognesi, Stuart Conway, William Denny, Ke Ding, Stefan Laufer, Luhua Lai, Hong Liu, Nouri Neamati, Takayoshi Suzuki, Nicholas Meanwell, Wendy Young. J. Med. Chem. 2021, 64, 7877–7878. (Published: 15 June 2021)
2. 「モダリティー多様化時代における低分子創薬の新たな視点～KDM5を標的とした創薬化学研究を例として～」伊藤幸裕、鈴木孝禎　ファルマシア2021, 57, 651–655.

Invited lectures

1. “Identification of lysine demethylase inhibitors as candidate therapeutic agents” Takayoshi Suzuki. Pacifichem 2021; Dec. 19, 2021 (web)
2. 「ヒストン修飾を制御する小分子化合物の探索」鈴木孝禎  第94回 日本生化学会大会；2021年11月3日（web）
3. 「創薬化学の今と未来」鈴木孝禎  大阪大学理学部 化学・高分子コロキウム講演会；2021年10月18日（web）
4. 「中枢神経性疾患治療を目指したエピジェネティクス制御化合物の創製」鈴木孝禎  第64回日本神経化学会大会；2021年9月30日（web）
5. 「エピジェネティクス制御に基づいた創薬化学研究」鈴木孝禎 千里ライフサイエンス振興財団 新適塾「未来創薬への誘い」第53回会合；2021年4月20日（web）
6. “Chemical Control of Epigenetics~Discovery of Histone Lysine Demethylase Inhibitors~” Takayoshi Suzuki. Lecture in Global Frontiers in Life Science A, Kyoto University; May 19, 2021 (Web)
7. 「エピジェネティクスを標的とした創薬化学研究」鈴木孝禎 立命館大学薬学部 精密合成化学セミナー（第６回）；2021年3月12日（草津）

Presentations（Domestic）

1. KDM5C選択的阻害剤の同定とその抗うつ作用　鈴木孝禎、三宅由花、伊藤幸裕、内田周作　第１４回日本エピジェネティクス研究会年会　P-46 2021年3月30日（web）
2. Induced-fit 型 HDAC 酵素阻害薬の同定とそのアロステリック作用の解析
   伊藤幸裕、展鵬、東條敏史、鈴木美紀、李頴、内田周作、鈴木孝禎
   日本ケミカルバイオロジー学会　第15回年会 O-29 2021年6月23日（web）
3. エピジェネティクス関連酵素に対する分解誘導薬の創製
   伊藤幸裕、飯田哲也、Chotitumnavee Jiranan、高橋 ゆかり、山下泰信、黒原崇、三宅由花、大庭誠、鈴木孝禎
   第15回バイオ関連化学シンポジウム　3A-01　2021年9月10日（web）

Original Articles

1. “N⁺-C-H···O Hydrogen bonds in protein-ligand complexes and their application to drug design” Yukihiro Itoh, Takashi Kurohara, Takayoshi Suzuki. J. Synth. Org. Chem. Jpn. 2020, 78, 1151–1162. (Published: 1 December 2020)
2. “KDM1A inhibition is effective in reducing stemness and treating triple negative breast cancer” Mei Zhou, Prabhakar Pitta Venkat, Suryavathi Viswanadhapalli, Bridgitte Palacios, Salvador Alejo, Yihong Chen, Yi He, Uday Pratap, Yi Zou, Zhao Lai, Takayoshi Suzuki, Andrew Brenner, Rajeshwar R. Tekmal, Ratna K. Vadlamudi, Gangadhara R. Sareddy. Breast Cancer Res. Treat. 2020, 185, 343–357.（Published: 14 October 2020）
3. “Downregulation of the Ca2+-activated K+ channel KCa3.1 in mouse preosteoblast cells treated with vitamin D receptor agonist” Hiroaki Kito, Haruka Morihiro, Yuka Sakakibara, Kyoko Endo, Junko Kajikuri, Takayoshi Suzuki, Susumu Ohya. Am. J. Physiol. Cell Physiol. 2020, 319, C345–C358.（Published: 28 July 2020）
4. “Cross-Species Chromatin Interactomes Drive Heterochromatin, Enhancer, and Transcriptional Rewiring in Epstein-Barr Virus Positive Gastric Adenocarcinoma” Atsushi Okabe, Kie Kyon Huang, Keisuke Matsusaka, Masaki Fukuyo, Manjie Xing, Xuewen Ong, Takayuki Hoshii, Genki Usui, Motoaki Seki, Yasunobu Mano, Bahityar Rahmutulla, Teru Kanda, Takayoshi Suzuki, Sun Young Rha, Tetsuo Ushiku, Masashi Fukayama, Patrick Tan, Atsushi Kaneda. Nat. Genet. 2020, 52, 919–930.（Published: 27 July 2020）
5. “Selective lysine specific demethylase 1 inhibitor, NCL1, could cause testicular toxicity via the regulation of apoptosis” Satoshi Nozaki, Taku Naiki, Aya Naiki-Ito, Shoichiro Iwatsuki, Tomoki Takeda, Toshiki Etani, Takashi Nagai, Keitaro Iida, Takayoshi Suzuki, Satoru Takahashi, Takahiro Yasui, Yukihiro Umemoto. Andrology 2020, 8, 1895–1906.（Published: 29 June 2020）
6. “Metalloprotein-Catalyzed Click Reaction for In Situ Generation of a Potent Inhibitor” Yuka Miyake, Yukihiro Itoh, Yoshinori Suzuma, Hidehiko Kodama, Takashi Kurohara, Yasunobu Yamashita, Remy Narozny, Yutaro Hanatani, Shusaku Uchida, Takayoshi Suzuki. ACS Catal. 2020, 10, 5383–5392.（Published: 13 April 2020）
7. “Metabolic-Pathway-Oriented Screening Targeting S-Adenosyl-l-methionine Reveals the Epigenetic Remodeling Activities of Naturally Occurring Catechols” Shusuke Ogihara, Toru Komatsu, Yukihiro Itoh, Yuka Miyake, Takayoshi Suzuki, Kouichi Yanagi, Yusuke Kimura, Tasuku Ueno, Kenjiro Hanaoka, Hirotatsu Kojima, Takayoshi Okabe, Tetsuo Nagano, Yasuteru Urano. J. Am. Chem. Soc. 2020, 142, 21–26.（Published: 23 December 2019）
8. “Possible contribution of inflammation-associated hypoxia to increased K_2P1 K⁺ channel expression in CD4⁺ T cells of the mouse model for inflammatory bowel disease” Kyoko Endo, Hiroaki Kito, Ryo Tanaka, Junko Kajikuri, Satoshi Tanaka, Elghareeb E. Elboray, Takayoshi Suzuki, Susumu Ohya. Int. J. Mol. Sci. 2020, 21, 38.（Published: 19 December 2019）
9. “Discovery of gamma-mangostin from Garcinia mangostana as potent and selective natural SIRT2 inhibitor” Keng Yoon Yeong, Kooi Yeong Khaw, Yukari Takahashi, Yukihiro Itoh, Vikneswaran Murugaiyah, Takayoshi Suzuki. Bioorg. Chem. 2020, 94, 103403.（Published:4 November 2019）
10. “LSD1-mediated repression of GFI1 super-enhancer plays an essential role in erythroleukemia” Goichi Tatsumi, Masahiro Kawahara, Ryusuke Yamamoto, Masakatsu Hishizawa, Katsuyuki Kito, Takayoshi Suzuki, Akifumi Takaori-Kondo, Akira Andoh. Leukemia 2020, 34, 746–758.（Published: 01 November 2019）
11. “Early sirtuin 2 inhibition prevents age-related cognitive decline in a senescence accelerated mouse model”　Teresa Diaz-Perdigon, Borja Belloch, Ana Ricobaraza, Elghareeb Elboray, Takayoshi Suzuki, Rosa Tordera, Elena Puerta. Neuropsychopharmacolgy 2020, 45, 347–357.（Published: 30 August 2019）

Books

1. “Epigenetic Control Using Small Molecules in Cancer” Tomohiro Kozako, Yukihiro Itoh, Shin-ichiro Honda, Takayoshi Suzuki Approaching Complex Diseases (Springer) 2020, pp 111–148.（Published: April 2020）
2. “Lysine-Specific Histone Demethylases 1/2 (LSD1/2) and Their Inhibitors” Takayoshi Suzuki Chemical Epigenetics (Springer) 2020, pp 197–219. （Published: April 2020）

Patents

1. 「炎症性腸疾患処置剤」長谷耕二、高橋大輔、鈴木 孝禎、黒原 崇、上田 聡、田中 啓太　特願2020-064635.（出願: 2020年 3月31日）

Invited articles

1. 「ヒストンメチル化酵素・脱メチル化酵素阻害薬」鈴木孝禎　医学のあゆみ 2020, 272, 123–128.（2020年 1月）
2. 「エピゲノム修飾薬」鈴木孝禎　遺伝子医学 2020, 31, 74–79.（2020年 1月）
3. 「標的タンパク質自身に阻害薬をつくらせる！―短時間で薬の候補を見つける創薬手法」伊藤幸裕、鈴木孝禎　化学 2020, 75, 40–44.（2020年 8月）
4. “Excellence in Medicinal Chemistry Research from Japan” Shaomeng Wang, Gunda Georg, Minoru Ishikawa, Tomohiko Ohwada, Satoshi Shuto, Takayoshi Suzuki. J. Med. Chem. 2020, 63, 8877–8879.（Published: 25 August 2020）
5. 「DNAとヒストンのメチル化を標的とした抗がん剤の開発」鈴木孝禎　実験医学 増刊 2020, 38, 2476–2481. （2020年 9月）
6. 「ヒストンメチル化酵素・脱メチル化酵素阻害薬」鈴木孝禎　別冊・医学のあゆみ エピジェネティクスと疾患 2020, pp 123–128.（2020年11月）

Invited lectures

1. “Identification of Epigenetic Inhibitors by Target-Guided Synthesis” Academia Sinica-Osaka University Symposium 2020; Nov 17, 2020 (Web)
2. “Chemical Control of Epigenetics~Discovery of Histone Lysine Demethylase Inhibitors~” Takayoshi Suzuki; Lecture in Global Frontiers in Life Science A, Kyoto University; Jul 15, 2020 (Kyoto)

Presentations（Domestic）

1. 金属イオン結合型in situクリック反応によるKDM5C阻害薬の同定　伊藤幸裕、三宅由花、鈴間喜教、児玉英彦、内田周作、鈴木孝禎　第14回バイオ関連化学シンポジウム　1A-08　2020年9月7日　（web）

Original Articles

1. “Genome-wide ChIP-seq data with a transcriptome analysis reveals the groups of genes regulated by histone demethylase LSD1 inhibition in esophageal squamous cell carcinoma cells” Isamu Hoshino, Masahiko Takahashi, Yasunori Akutsu, Kentaro Murakami, Yasunori Matsumoto, Hiroshi Suito, Nobufumi Sekino, Aki Komatsu, Keiko Iida, Takayoshi Suzuki, Itsuro Inoue, Fumitaka Ishige, Yosuke Iwatate, Hisahiro Matsubara. Oncol. Lett. 2019, 18, 872–881.（Published: May 13, 2019）

Invited lectures

1. “Identification of Epigenetic Inhibitors by Target-Guided Synthesis” Academia Sinica-Osaka University Symposium 2020; Nov 17, 2020 (Web)
2. “Discovery of Epigenetic Inhibitors Using Target-Guided Synthesis” Takayoshi Suzuki; The 4th Roundtable Meeting on Chemical Probe Research Hub; Nov 19, 2019 (Sendai)
3. “Discovery of histone demethylase inhibitors: drug design focusing on C-H···O hydrogen bonds” Takayoshi Suzuki; The 6th International Cancer Epigenomics Symposium 2019, Seminar in Hematologic Malignancies and Epigenetics; Sep 13, 2019 (Chiba)
4. “Chemical Control of Epigenetics~Discovery of Histone Lysine Demethylase Inhibitors and Histone Deacetylase Inhibitors~” Takayoshi Suzuki; Lecture in Global Frontiers in Life Science A, Kyoto University; Jun 26, 2019 (Kyoto)